武汉雷特格韦销售 拉替拉韦中间体 518048-05-0 现货优势供应
2023-06-30
产品详情
- 产地 武汉
- Cas：518048-05-0
- 产品名称武汉雷特格韦销售 拉替拉韦中间体 518048-05-0 现货优势供应
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- 简介
中文名 雷特拉韦
英文名 Raltegravir
别名 雷特拉韦
雷特格韦
拉替拉韦碱基
雷特格韦(游离)
雷特拉韦及其中间体
N-(2-(4-(4-氟苄基氨基甲酰基)-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)丙-2-基)-5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-甲酰胺
CAS 518048-05-0
1100750-83-1
EINECS 610-733-3
化学式 C20H21FN6O5
分子量 444.42
密度 1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点 216 °C(Solv: isopropanol (67-63-0))
存储条件 -20°C 冷冻室
外观 坚硬的
颜色 白色至浅米色
产品用途 (PFV) IN 的有效整合酶链转移抑制剂。
简介
美国默克公司的雷特格韦片是 个HIV整合酶链转移抑制剂(英文integrasestrandtransferinhibitors，简称为整合酶抑制剂),又称MK-0518，可以与其它抗逆转录病毒药物联合用药 人免疫缺陷病毒(HIV)-1感染。它通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶减缓HIV-1感染的发生。
药理作用
当雷特格韦与其它抗HIV药物合用可减少血中HIV的数量，而增加称为CD4+T细胞的白细胞数量，有助于抗其它感染。与利托那韦、依法韦仑、替拉那韦、泰诺福韦等的相互作用研究表明,本品与抗药无交叉耐药性,并且与多种药物有协同作用。
不良反应
雷特格韦最常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛。此外，血液检查显示一些服用本品的患者肌酶异常升高。生物活性Raltegravir(MK-0518)是一种有效的integrase(IN)抑制剂，作用于WT和S217QPFVIN，在无细胞试验中IC50分别为90nM和40nM。它对HIV-1IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIVRNaseH、人类α-,β-,γ-聚合酶。
靶点
Target Value
Integrase(S217QPFV)(Cell-freeassay) 40nM
Integrase(WTPFV)(Cell-freeassay) 90nM
体外研究
PFV整合携带S217H替换的IN，之后对RaltegChemicalbookravir的敏感性降低10倍，IC50为900nM。PFVIN具有10%WT活性，且被Raltegravir抑制，IC50为200nM,说明与WTIN相比，对整合酶（IN）链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217QPFVIN对Raltegravir的敏感性至少与WT酶相似。Raltegravir由葡萄糖醛酸化，而不是肝脏代谢而来。Raltegravir在体外作用于人类T淋巴细胞培养物，有效作用于HIV-1，抑制达95%时浓度为31±20nM。Raltegravir作用于CEMx174细胞，也有效作用于HIV-2,IC95为6nM。Raltegravir代谢主要通过葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂UGT1A1显著降低Raltegravir浓度。Raltegravir微弱抑制肝细胞色素P450。Raltegravir不会诱导CYP3A4RNA表达或CYP3A4依赖的睾丸激素6-β-羟化酶活性。在镁和钙存在时，Raltegravir细胞扩散性降低。Raltegravir和相关的HIV-1整合酶(IN)链转移抑制剂(INSTIs)高效阻断病毒复制。Raltegravir作用于急性感染人类淋巴CD4
体内研究
Raltegravir作用于携带SIVmac251感染的非人类灵长类动物，提高病毒-免疫。Raltegravir单独给药非人类灵长类动物后，检测不到病毒载量。雷特格韦上下游产品信息
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